2024.02.09

KRASG12C変異を捉える新たなPETトレーサーが登場

カテゴリ

その他
原文タイトル

First-in-Humans PET Imaging of KRASG12C Mutation Status in Non-Small Cell Lung and Colorectal Cancer Patients Using [18F]PFPMD
ジャーナル名

Journal of Nuclear Medicine
年巻号ページ番号

2023 December, J Nucl Med 64: 1880
著者

Xiang Li
所属

Department of Nuclear Medicine and State Key Laboratory of Holistic Integrative Management of Gastrointestinal Cancers, Xijing Hospital, Fourth Military Medical University, Xi'an, China

背景

KRAS遺伝子はさまざまなタイプの腫瘍で変異が認められるがん遺伝子であるが、特異的リガンドがないためにPETによる画像化が制約されていた。しかし、発見から40年が経過した近年になってKRAS^G12Cと特異的に結合する阻害薬が複数登場しており、KRAS^G12C阻害薬ソトラシブ（AMG 510）をベースとしたKRAS^G12C標的PETトレーサーも開発された。
中国Fourth Military Medical UniversityのLiらは、KRAS^G12C標的PETトレーサー[¹⁸F]PFPMDのタンパク質相互作用、in vitro細胞の取り込み、マウスでの生体内分布などを検討したのち、健康被験者（n=5）、さらに非小細胞肺がん・大腸がん患者（n=14）で[¹⁸F]PFPMD PET/CT検査を実施した。

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